Ш. Энхтуяа, Л. Гаваасамбуу / - үргзлжлэл, түрүүч нь № 2 /

 

Фармакокинетика

Фармакокинетика / ФК / нь биологийн идэвхит бодис хүний бие махбодод нэвтрэн орох, биезр тархах, хувирч өөрчлөгдөх, гадагшлах явцыг орон зай, цаг хугацааны хамаарлаар нь судлан тогтоодог эмнэлзүйн эм судлалын нэгэн салбар шинжлэх ухаан юм.

ФК - ийн явц 4 үе шатаас тогтоно:

1. Шимэгдэх

2. Тархах

3. Хувиралд орох

4. Гадагшлах

Эмийн бодис ФК - ийн энэ бүх шатыг дамжин өнгерөх замдаа тоо томшгүй олон биологийн бүрхүүлээр нэвтэрдэг. Энэ үйл явц дараах механизмуудаар хэрэгжинэ.

1. Шүүгдэн гарах: Бөөрний түүдгэнцэр дэхь Бауман - Шумлянскийн хальсны суурийн мембранаар 65 000 - аас доошгүй моль.жинтэй эмийн бодисууд шүүгдэн гарна.

2. Нэвчин өнгөрөх: Тухайн нэгэн биологийн бүрхүүлээр эмийн бодис нэвчин өнгөрөхдөө их түвшрүүлэгтэйгээс бага түвшрүүлэгтэй орчин луу шилжин орох чиглэлд явагдана. Тосонд уусдаг эмүүд, тухайн орчны эмийн түвшрүүлэгийн хэмжээнээс хамааран, түвшрүүлэг багатай орчин луу чөлөөтэй нэвчин ордог бол усанд уусдаг эмүүд диффузи, эмийн хүчиллэг чанар / р Ка /, орчны рН - аас ихзэхэн хамаардаг. 3. Хөнгөвчлөгдсөн диффузи: Тусгай зөөгч молекулуудын тусламжтайгаар зарим эм биологийн идэвхит бодисыг нэвтрүүлнэ. Ж: витамин В12 гастромукопротейны тусламжтайгаар гэдэсний ханаар нэвтэрдэг.

4. Идэвхитэй зөөвөрлөлт: Эмийн бодис биологийн бүрхүүлийг түвшрүүлэгийн хэмжээнээс үл хамааран, тодорхой ферментүүдийн оролцоотойгоор , эрчим хүч зарцуулан нэвтэрдэг. Na, К, Са - ын ионууд, глюкоз, аминхүчил, витамин, зарим антибиотик зэрэг олон тооны бодисууд ийм аргаар нэвчдэг байна.

5. Пиноцитоз: Эсрэг төрөгч, эсрэг бие, интерферон, витамин В12 - ын уурагт нэгдэл зэрэг 10 000 - аас дээш моль.жинтэй органик бодисуудыг зарим эс фагоцитоз маягаар " залгин " өөртөө шингээдэг.

Эдгээр арга замуудаас хамгийн түгээмзл нь идэвхитэй зөөвөрлөлт бөгөөд энэ явцад бие мах бод өөрийн зрчим хүчний 10 % - ийг зарцуулдаг гэж үздэг ажээ.

Шимэгдэлт

Энгийн бодис биологийн бүрхүүлийг нэвтрэн енгөрч, өөрийн үйлчлэх орчинд / биофаза / хүрч очихыг шимэгдэлт гэнэ.

Эмийг чухам ямар аргаар хэрэглэсэнээс шалтгаалан, тухайн бодисын шимэгдэлтийн хэмжээ ба хурд өөр өөр байдаг. Судсаар тарьж хэрэглэх үед маш богино хугацаанд эмийн бодис цусны эргэлтэнд 100% орж, үйлчлэх орчиндоо хүрдэг. Бусад аль ч аргаар / уух, булчин ба арьсанд тарих, утлага, цацлага, лаа, түрхэх / эмийг хэрэглэхэд эхлээд хэрэглэсэн "газартаа" хэсгийн үйлчлэл үзүүлнэ. Үүний дараа шимэгдэн, цусны урсгалд орж, тодорхой хугацааны дараа зөвхөн зохих хувь нь л үйлчлэх цэгтээ хүрэлцэн очдог байна. Энэ үзэгдлийг резорбтив буюу шимэгдсний дараах үйлдэл гэнэ.

Тархалт

Биеийн эдэд эмийн бодис нь харилцан адилгүй тархан, хуримтлагддаг билээ. Үүнд тухайн эмийн өөрийн тархах чадвараас гадна бие мах бодийн дараах зүйлүүд гол үүрэг гүйцэтгэнэ: 1/ цусан дахь уургийн хэмжээ, түүний эмийг өөртөө нэгдүүлэх чадвар, 2/ бие мах бодийн хамгаалах тогтолцоог дурдаж болно.

Цусны уураг , ялангуяа альбумин нь эмийг богино хугацаанд өөртөө нэгдүүлэх чадвартай бөгөөд цусанд орсон эм нь тодорхой хутацаанд уурагтай нэгдсэн байдалтай байдаг, Ийм үедээ эмийн бодис нь биологийн бүрхүүлийг нэвтрэх бололцоогүй тул фармакологийн хувьд идэвхип/й болж, "цоожлогддог". Энэ нь цусанд орж буй эмийн түвшрүүлгийг богино хугацаанд ихэсгэхгүй байх, гаднаас орох эмийн багтаамжийг нэмэх, эмийг удаан хадгалах зорилго бүхий биеийн хамгаалах зохилдлогоо билээ.

Хүний биед уураг тархи, харааны эрхтэн, үр удмаа хамгаалахад чиглэгдсэн эм болон гаднын бусад бодисыг үл нэвтрүүлэх хамгаалах тогтолцоо оршдог. Тархи нугас, нүд, түрүү булчирхай, сүуний булчирхайд эмийн маш бага хувь нь нэвтрэх буюу зари.м тохиолдолд огт нэвтэрдэггүй болох нь тогтоогдсон. Ж: Сийвэн дэх түвшрүүлэгтэй харьцуулахад хлорамфениколын 27 %, тетрациклины 25 %, сульфаниламидын 75 % нь тархинд нэвтрэх ба эрүүл үед пенициллин тархинд огт нэвтэрдэггүй байна.

Хувиралд орох

Биед орсон эмийн бодисын ихэнх нь хувиралд орж задардаг. Эмийн бодис хувиралд орохыг метаболизм, хувиралд орж буй эмийг ксенобиотик гэж нэрлэдэг.

 

 

Эмййн хувйрал задрал ба нийлэгжих гэсэн 2 үе шатаар явагдана.

1. Задрах үе шат: эмийн бодис исэлдэх, ангижрах, гидролизын гэсэн химийн аль нэг урвалд орж, гидроксил / ОН /, амин / - NH /, сульфгидрилийн / - SH / бүлгийг агуулсан чөлөөт язгууртай бодис болон хувирна. Эдгээр бодисыг метаболит буюу завсрын бүтээгдэхүүн гэдэг.

2. Нийлэгжих үе шат: Метаболитууд бие мах бодийн уурагтай / эндогенный / нэгдэн, усанд уусамтгай бодис болно, Энэ хувирлыг коньюгацлах урвал гэнэ. Урвалд орсон бодисыг коньюгат гэж нэрлэдэг. Коньюгацийн урвалаас хамгийн анхаарал татдаг нь ацетил КоА - тай нэгдэх - ацетилжих урвал юм. Хүн амын зохих хэсгийг, ацетилтрансфераза ферментийн дутмагшлын улмаас ацетилжуулах урвалын хэмжэз буурсан - удаан ацетилжуулагч хүмүүс эзэлдэг. Эдгээр хүмүүс сульфаниламид, изониазид ззрзг эмийг ердийн тунгаар хэрэглэх үед хордлого болох нь бий.

Хувиралд орсноор змийн бодисын фармакологийн шинж чанар 1/ идэвхээ алдах, 2/ идэвхигүй байснаа идэвхижих, 3/ огт өөр үйлчлэлтэй эмийн бодист хувирах, 4/ хортой болох, 5/ хоргүйжих байдлаар өөрчлөгддөг.

Эмчлзгч эмч өвчтөнд өгч буй эм бүрийнхээ хувиралд ороод, фармакологийн шинж чанар нь хэрхэн өөрчлөгддөг болохыг сайн мзддэг байх нь практикийн чухал ач холбогдолтой. Метаболит хэлбэр нь хортой шинж чанартай змүүдийг тун болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай юм. Ялангуяа ийм эмүүдийг элзгний үйл ажиллагааны дутагшилтай хүмүүст хэрэглэхэд онцгой хор хөнөөлтэйг анхаарах хэрэгтэй.

 

/ үргэлжлэл дараагийн дугаарт /

 

Судлаачдын бусад өгүүлэл

Сүүлд хийгдсэн